Аугментин
Фармакологические
свойства
Аугментин
обладает
свойствами
антибиотика
широкого
спектра
действия и
ингибитора бета-лактамаз.
Аугментин
оказывает
бактерицидное
действие в
отношении
широкого
спектра микроорганизмов,
включая:
- Грамположительные
аэробы: Bacillus
anthracis*, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis*, Enterococcus
faecium*, Listeria
monocytogenes, Nocardia
asteroides, Staphylococcus
aureus*, коагулазоотрицательные
стафилококки
(включая Staphylococcus epidermidis),
Streptococcus agalactiae,
Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus pyogenes,
виды Streptococcus,
Streptococcus viridans;
- Грамположительные
анаэробы: Clostridium spp.,
Peptococcus spp.,
Peptostreptococcus spp.;
- Грамотрицательные
аэробы: Bordetella
pertussis, Brucella spp., Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus
influenzae*, Helicobacter
pylori, виды Klebsiella*, виды Legionella, Moraxella catarrhalis* (Branhamella
catarrhalis), Neisseria
gonorrhoeae*, Neisseria
meningitidis*, Pasteurella
multocida, Proteus
mirabilis*, Proteus
vulgaris*, виды Salmonella*, виды Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;
- Грамотрицательные
анаэробы:
виды Bacteroides
(включая Bacteroides fragilis),
виды Fusobacterium;
- Другие
микроорганизмы:
Borrelia burgdorferi,
виды Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae,
Treponema pallidum.
Фармакокинетика
Абсорбция. Оба
компонента Аугментина
(амоксициллин
и клавулановая
кислота)
полностью
растворимы в водных р-рах при
физиологических
значениях рН. Оба
компонента
хорошо и
быстро
абсорбируются
при пероральном
применении.
Абсорбция Аугментина
улучшается
при его
приеме в
начале еды.
Распределение. При
применении
внутрь
терапевтические
концентрации
амоксициллина
и клавулановой
кислоты
определяются
в тканях и
интерстициальной
жидкости.
Терапевтические
концентрации
обоих
веществ
выявляют в
желчном
пузыре,
тканях
брюшной
полости,
коже,
жировой и
мышечной
тканях, а
также в
синовиальной
и перитонеальной
жидкостях,
желчи и гное.
Амоксициллин
и клавулановая
кислота
слабо
связываются
с белками
плазмы
крови;
исследованиями
установлено,
что показатели
связывания
с белками
составляют
25% для клавулановой
кислоты и 18%
для амоксициллина
от общей их
концентрации
в плазме
крови. При
исследованиях,
проведенных
на животных,
не
установлено
кумуляции
ни одного из
этих
компонентов
в любом
органе.
Амоксициллин,
как и другие
пенициллины,
проникает в
грудное
молоко.
Следовые
количества клавулановой
кислоты
также
выявляются
в грудном
молоке.
Исследование
репродуктивной
функции на
животных
показали,
что и амоксициллин,
и клавулановая
кислота
могут
проникать
через
плацентарный
барьер.
Однако не
выявлено
каких-либо данных
относительно
нарушения
репродуктивной
функции или
вредного
влияния на
плод.
Выведение. Как и у
других
пенициллинов,
основным
путем
выведения амоксициллина
является
почечная
экскреция,
тогда как выведение
клавуланата
осуществляется
и через
почки, и
путем внепочечных
механизмов.
Около 60–70% амоксициллина
и 40–65% клавулановой
кислоты
выделяется
с мочой в
неизмененном
виде на
протяжении
первых 6 ч
после одноразового
приема
таблеток.
Амоксициллин
также
частично
выводится с
мочой в виде
неактивной пеницилловой
кислоты в
количествах,
эквивалентных
10–25% принятой
дозы. Клавулановая
кислота в
значительной
мере метаболизируется
в организме
человека до
2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксиловой
кислоты и
1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она
и
выделяется с
мочой и
калом, а
также в виде
диоксида
углерода с
выдыхаемым
воздухом.
Аугментин
таблетки 1 г (875/125
мг). Фармакокинетические
параметры
при приеме
таблеток Аугментина
875/125 мг (1
г) 2 раза
в сутки
такие: AUC — 53,52
мкг/ч/мл
для амоксициллина
и 10,16 мкг/ч/мл
для клавулановой
кислоты,
период
полувыведения —
1,19 ч для амоксициллина
и 0,96 ч для клавулановой
кислоты,
максимальная
концентрация
в сыворотке
крови — 11,64
мкг/мл для амоксициллина
и 2,18 мкг/мл для клавулановой
кислоты.
Аугментин
порошок для
приготовления
инъекционного
р-ра.
Фармакокинетические
исследования
Аугментина
для в/в
применения
проводили с
привлечением
группы
здоровых
добровольцев,
которые применяли
препарат в
дозе 500/100 (600) мг
или 1000/200 мг (1,2 г) в/в.
Показания
Препарат
предназначен
для
краткосрочного
лечения бактериальных
инфекций,
вызванных
чувствительными
к препарату
микроорганизмами:
- инфекции верхних
дыхательных
путей (включая
инфекции ЛОР-органов),
в том числе
рецидивирующие
тонзиллит,
синусит,
средний
отит;
- инфекции
нижних дыхательных
путей, в том
числе
хронический
бронхит в
фазе
обострения,
долевая
пневмония
и
бронхопневмония;
- инфекции
мочевыделительной
системы, в
том числе
цистит,
уретрит, пиелонефрит;
- инфекции
кожи и
мягких
тканей, в
том числе ожоги,
абсцессы,
воспаление
подкожной
клетчатки,
раневые
инфекции,
укусы
животных;
- инфекции
костей и
суставов, в
том числе
остеомиелит;
- другие
инфекции, в
том числе
септический
аборт,
послеродовой
сепсис, интраабдоминальный
сепсис;
- зубные
инфекции, в
том числе дентоальвеолярные
абсцессы.
Применение
Аугментина
таблетки 1 г(875/125
мг) показано
также при
инфекции
женских половых
органов и
гонорее.
Применение
Аугментина
1000/200 мг (в
инъекционной
форме)
показано
также при
инфекции
женских
половых
органов и гонорее,
для
профилактики
инфекционных
осложнений
при
оперативных
вмешательствах,
при
большинстве
видов оперативных
вмешательств
на ЖКТ,
органах
таза, области
головы и шеи,
сердце,
почках, при
замене
суставов и
хирургии
желчных
протоков.
Инфекции,
вызванные амоксициллинчувствительными
микроорганизмами,
эффективно
лечатся Аугментином,
учитывая
содержание
в нем амоксициллина.
Смешанные
инфекции,
вызванные амоксициллиннечувствительными
микроорганизмами
в сочетании
с аугментинчувствительными
микроорганизмами
—
продуцентами
бета-лактамазы,
могут, таким
образом,
лечиться Аугментином.
Аугментин ES
Лечение
бактериальных
инфекций у
детей, вызванных
чувствительными
к Аугментину
микроорганизмами:
инфекции
верхних
дыхательных
путей
(включая ЛОР-органы),
в том числе
рецидивирующий
или стойкий
средний
отит
(пациенты
детского
возраста,
как правило,
имеющие
опыт
антибактериальной
терапии
среднего
отита не
менее 3 мес или
в возрасте
младше 2 лет
или
посещающие детские
дошкольные
учреждения); тонзиллофарингиты
или
синуситы;
инфекции
нижних
дыхательных
путей, в том
числе лобарная
и
бронхопневмония;
инфекции
кожи и
мягких тканей.
Применение
Аугментин (ВD)
таблетки 625
мг (500/125 мг)
Для
лечения
инфекций
легкой и
средней степени
тяжести у
взрослых и
детей в
возрасте старше
12 лет: 1
таблетка Аугментина
(ВD) 2 раза
в сутки. При
тяжелом
течении
инфекции
(включая
хронические
и
рецидивирующие
инфекции
мочевыводящих
путей и бронхолегочные
инфекции)
назначают 1–2
таблетки Аугментина
(ВD) 3 раза
в сутки.
Рекомендуемое
дозирование
при дентоальвеолярных
абсцессах —
по 1 таблетке
2 раза в
сутки на
протяжении
5 дней.
Дозирование
при
гемодиализе:
1 таблетка в
сутки + по 1
таблетке во
время и в
конце
диализа
(учитывая
снижение
концентраций
амоксициллина
и клавулановой
кислоты в
плазме
крови).
Дозирование
при
нарушении
функции
печени
Применяют
с
осторожностью,
необходим
регулярный
мониторинг
функции
печени.
Недостаточно
данных для
рекомендации
дозирования.
Дозирование
для
пациентов
пожилого
возраста
В
коррекции
дозы нет
необходимости,
при необходимости
дозу
корригируют
в зависимости
от функции
почек.
Для
оптимальной
абсорбции и
с целью
снижения
возможного
нежелательного
влияния со
стороны ЖКТ
препарат
следует
принимать в
начале
приема пищи.
Лечение не
следует продолжать
14 дней без
оценки
состояния
больного.
Лечение
можно начать
парентерально,
затем
продолжить перорально.
Аугментин таблетки 1 г (875/125
мг)
Дозирование
зависит от
возраста и
массы тела
пациента,
функции
почек,
степени
тяжести
инфекции.
Доза
для лечения
инфекций
легкой и
средней
степени
тяжести у
взрослых и
детей в
возрасте
старше 12 лет:
1 таблетка Аугментина
875/125 мг 2 раза в
сутки. При
тяжелом
течении инфекции
(включая
хронические
и
рецидивирующие
инфекции
мочевыводящих
путей и бронхолегочные
инфекции) — 1
таблетка Аугментина
3 раза в
сутки.
Таблетки
Аугментина
1 г
не
рекомендуется
назначать
детям в
возрасте до
12 лет.
Дозирование
при
нарушении
функции
почек
Аугментин
таблетки 1 г (875/125
мг)
применяют
только у
больных с
клиренсом креатинина
30 мл/мин. При
почечной недостаточности
с клиренсом креатинина
≤30 мл/мин Аугментин
875/125 мг не
применяют.
Дозирование
при
нарушении
функции
печени
Следует
применять с
осторожностью,
необходимо
проводить регулярное
мониторирование
функции
печени.
Данных
относительно
рекомендаций
дозирования недостаточно.
Дозирование
для пациентов
пожилого
возраста:
В
коррекции
дозы
пациентам
пожилого
возраста
нет
необходимости;
при
необходимости
дозу
корректируют
в
зависимости
от состояния
функции
почек.
С
целью
снижения
нежелательного
влияния на
ЖКТ
препарат
следует
принимать в
начале приема
пищи, при
этом
улучшается
всасывание Аугментина,
лечение не
следует
продолжать
более 14 дней
без оценки
состояния
больного.
Лечение можно
начать парентерально,
затем
продолжить перорально.
Аугментин суспензиия
228,5 мг/5 мл
Рекомендуемые
суточные
дозы:
- 25/3,6 мг/кг/сут
при
инфекциях
легкой и
умеренной
ступени тяжести
(инфекции ЛОР-органов,
например,
рецидивирующий
тонзиллит,
инфекции
дыхательных
путей,
инфекции
кожи и мягких
тканей);
- 45/6,4 мг/кг/сут
при
лечении
более
тяжелых
инфекций
(инфекции ЛОР-органов,
например,
средний
отит и
синусит,
инфекции
дыхательных
путей,
например,
бронхопневмония
и инфекции
мочевыделительной
системы).
Дети
в возрасте
от 2 месяцев
до 2 лет.
Режим
дозирования
устанавливается
в зависимости
от массы
тела
ребенка.
Клинических
данных
относительно
применения Аугментина
в форме
суспензии
для лечения
детей в возрасте
до 2 месяцев
нет, поэтому
рекомендаций
по
дозированию
нет. По
информации
о дозировании
препарата в
этой
возрастной
группе следует
обращаться
к
Инструкции
по медицинскому
применению
парентеральной
формы Аугментина.
Нарушение
функции
почек
Коррекция
дозирования
базируется
на максимальных
рекомендуемых
дозах амоксициллина
и зависит от
скорости
клубочковой
фильтрации
(СКФ). Для
детей с СКФ 30
мл/мин дозу
менять не
надо. Для лечения
детей с СКФ
≤30 мл/мин
суспензию Аугментина
228,5 мг/5 мл
применять
не
рекомендуется.
В
большинстве
случаев
нужно
отдавать
преимущество
парентеральной
терапии.
Нарушение
функции
печени
Применять
с
осторожностью,
мониторируя
функцию
печени с
регулярными
интервалами.
Имеющихся
данных
недостаточно
для
формулирования
рекомендаций
относительно
дозирования.
Для
оптимальной
абсорбции и
уменьшения
возможных
побочных
эффектов со
стороны ЖКТ
препарат
нужно
принимать в
начале
приема пищи.
Лечение
не следует
продолжать
больше 14
суток без
консультации
врача.
Начинать
лечение
можно с
парентерального
введения
препарата, а
продолжать
формой препарата
для перорального
применения.
Инструкция
для
приготовления
суспензии
Порошок,
содержащийся
во
флаконе, развести
до образования
суспензии,
как описано
далее. Налить
в бутылочку
с порошком
кипяченой
воды до
нижнего
обозначенного
линией со
стрелкой
уровня,
закрыть
крышечкой и
встряхнуть
бутылочку
до
образования
суспензии.
Дать
постоять
суспензии
на
протяжении 5
мин до полной
дисперсии.
Добавить
воды до
верхнего
обозначенного
линией со
стрелкой
уровня и встряхнуть
снова. При
разведении
образуется
суспензия
белого
цвета с
желтоватым
или слегка
сероватым
оттенком.
После
приготовления
суспензии
ее следует
хранить в
холодильнике
при
температуре
от 2 до 8 °C на
протяжении 7
дней.
При
лечении
детей в
возрасте до
2 лет сироп Аугментина
можно
наполовину
разводить
водой.
Аугментин порошок
для
приготовления
инъекционного
р-ра.
Дозирование
зависит от
возраста,
массы тела и
функции
почек пациента,
а также от
степени
тяжести
инфекции.
Дозы
указаны в
единицах амоксициллин/клавуланат.
Аугментин
вводится
внутривенно
(струйно
медленно, на
протяжении
3–4 минут) или капельно
(время инфузии
— 30–40 минут).
Эта форма Аугментина
не
применяется
для в/м
инъекций.
Лечение не
может
длиться
более 14 дней
без оценки
результатов
применения
и клинической
картины.
ь
ложноположительной.
Несовместимость
Аугментин в р-ре для
инъекций не
следует
смешивать с
препаратами
крови,
другими
жидкостями,
содержащими
белок, в
частности, с гидролизатами
белков, с
эмульсиями
жиров для
в/в
применения.
Если Аугментин
применяют
одновременно
с аминогликозидами,
антибиотики
не следует
смешивать в
одном шприце
или другой
емкости
ввиду инактивации
аминогликозида.
Может
сопровождаться
симптомами
со стороны
пищеварительного
тракта и
нарушениями
водно-электролитного
баланса.
Лечение
симптоматическое,
проводится
коррекция
водно-электролитных
нарушений.
Может
возникнуть кристаллурия,
которая
в отдельных
случаях
приводит к
почечной недостаточности.
Есть
сообщения о
преципитации
амоксициллина
в мочевом
катетере
при
применении в/в Аугментина
в
высоких
дозах,
поэтому
следует
регулярно проверять
его
проходимость.
Аугментин
может быть удален
из
кровотока
при
гемодиализе.
Условия
хранения
Оригинальные
упаковки
хранят закрытыми
в
недоступном
для детей,
сухом месте
при температуре
ниже 25 °C.
Приготовленную
суспензию
сохраняют в
холодильнике
(2–8 °C) и
используют
в течение
7 дней (Аугментин
ES — до 10 дней). Аугментин
для в/в
введения следует
вводить
сразу после
растворения.
|